【摘 要】
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拓扑替康(Topotecan,TPT)为新一代半合成、水溶性喜树碱类抗肿瘤药,是细胞核内拓扑异构酶Ⅰ的特异性抑制剂,其与拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)和DNA形成的复合物结合,以阻止断裂的DNA
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拓扑替康(Topotecan,TPT)为新一代半合成、水溶性喜树碱类抗肿瘤药,是细胞核内拓扑异构酶Ⅰ的特异性抑制剂,其与拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)和DNA形成的复合物结合,以阻止断裂的DNA单链重新聚合,进而在DNA合成过程中导致DNA双链的破坏.1996年拓扑替康被美国FDA批准上市以来,此药在世界各国陆续应用于临床,已有大量临床报告显示其对小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、消化道肿瘤有较好疗效.顺铂(DDP)为铂的金属络合物,抗癌作用的主要靶点为DNA,在鸟嘌呤胞嘧啶位点与DNA发生交联,阻止其复制和转录,
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