【摘 要】
：
为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物,收率为39.8%～92.5%.化合
【机 构】
：
西南大学化学化工学院,成都地奥制药集团药物筛选中心,
论文部分内容阅读
为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物,收率为39.8%～92.5%.化合物的结构通过IR,1HNMR,13CNMR,ESIMS和HRMS表征.生物活性测试结果表明,化合物1a能够显著激活PPAR反应元件.文中还对合成反应条件及化合物结构-活性关系进行了初步讨论.
In order to search for a new type of high-potency and low-toxicity peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) agonist, 13 unreleased β-aminoketone derivatives containing sulfamethoxazole structural units were synthesized in one step by Mannich reaction. The yields were 39.8% ~ 92.5% .The structures of the compounds were characterized by IR, 1HNMR, 13CNMR, ESIMS and HRMS.Results of bioassay showed that compound 1a could significantly activate PPAR reaction elements.The reaction conditions and compound structure- The relationship was discussed initially.
其他文献
为了提高材料LiCo1/3Ni1/3MnO2的循环件能,采用浸渍-水解法对其进行TiO2包覆.用X射线衍射(XRD)、电化学交流阻抗谱(EIS)、电感耦合等离子体发射光谱(ICP-OES)和恒流允放电测
用/N-n-Bu4MnO4,醋酸锰,2-氯丙酸在无水乙醇溶剂中合成了三核锰配合物[Mn3O(O2CCHlCH3)6(py)2(H2O)]·2/3H2O(1·2/3H2O).X-射线单晶衍射确定了其晶体结构.晶体属单斜晶系、C
为进一步提高作为电化学超级电容器电极材料活性炭的电化学容量,采用KOH作为二次活性剂,将所得活性炭进行二次化学活化处理,从而得到二次活化活性炭.将原始活性炭材料与二次
为解决线缆终端设备电磁防护问题,用基于传统TL理论模型的非均匀场强计算方法计算了长线缆对超宽谱高功率微波的终端响应.该方法引入超宽谱的电场峰值传播公式到计算公式中,
为认识孔隙度增加对甲醇电氧化的影响,将熔盐法制备的La2O3颗粒与Pt/CNTs(碳纳米管)预混合然后用HClO4溶掉La2O3颗粒,从而增加了Pt/CNTs催化层的孔隙度.扫描电子显微镜(SEM)
采用Nd：YAG激光对全石英多模光纤进行激光诱导损伤实验，结果全部为光纤端面损伤，主要是由光纤端面的杂质缺陷引起的。通过对激光损伤形貌的分析，明确光纤端面损伤机理。采用Matla
电力系统恢复过程中,需要确定变电站的单次最大负荷恢复量.通常主要考虑系统频率和稳态电压的约束,文中在此基础上加入了暂态电压安全的约束限制,建立了确定变电站最大负荷恢
以CexZr1-xO2固溶体做载体,制备了系列Pt/γ-Al2O3/CexZr1-xO2催化剂(x=1,0.75,0.5,0.25,0).应用Brunauer-Emmet-Teller(BET)比表面积分析、X射线衍射(XRD)和H2程序升温还原(
在基于自准直效应的二维空气柱型光子晶体迈克耳孙(Michelson)干涉仪的基础上设置一块传感区域,改变传感区折射率从而引起一路光的相位发生变化,导致干涉之后输出光束的能量也随之改变。利用平面波展开法计算得到的等频面确定了入射光的自准直频率范围,运用时域有限差分法分析该传感器的灵敏度最高可达120 nm/RIU,通过单频光入射实现了该传感器的传感模拟。该传感器完全依赖自准直导光,不需构造任何缺陷波
A convenient and selective catalytic method for the sulfoxidation of aliphatic and aromatic sulfides by treatment of NH4NO3, silica sulfuric acid, wet SiO2 (50%