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盐酸苯达莫司汀是一种双功能烷化剂，对许多肿瘤有临床活性。作为新出现的氮芥类抗肿瘤药物，苯达莫司汀显著提高了患者的耐受性，且没有降低临床活性。虽然已被广泛应用了40多年，但直到20世纪90年代，才在淋巴系统疾病中得到了系统的研究。苯达莫司汀分子较其他烷化剂分子更稳定，能引起更广泛和更持久的DNA损伤。苯达莫司汀的作用机制尚不明确，但是已成为一个独特的抗肿瘤药物。不像其他的烷化剂，苯达莫司汀主要的作用靶点是切除修复通路，而不是错配修复通路，激活DNA损伤应急反应，诱导凋亡，抑制有丝分裂检查点和诱导有丝分裂障碍。文章就苯达莫司汀治疗慢性淋巴细胞白血病、惰性非霍奇金淋巴瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、外周T细胞淋巴瘤以及霍奇金淋巴瘤中的作用进行综述。