【摘 要】
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目的:合成抗丙肝新药sofosbuvir,并对其工艺进行改进优化.方法:以化合物1为原料经还原、酯化、亲核取代、脱保护及亲核取代反应制得sofosbuvir.结果:目标产物结构经1H-NMR和M
【机 构】
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浙江省林业生物质化学利用重点实验室,浙江农林大学,临安311300;杭州经世科技有限公司,临安,311300
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目的:合成抗丙肝新药sofosbuvir,并对其工艺进行改进优化.方法:以化合物1为原料经还原、酯化、亲核取代、脱保护及亲核取代反应制得sofosbuvir.结果:目标产物结构经1H-NMR和MS确证,整个工艺摩尔总收率为37.7％.结论:本路线简便、条件温和、收率较高,适合工业化生产.“,”Objective:To synthesis sofosbuvir,an anti-hepatiitis C drug,and optimize the preparing process.Methods:Sofosbuvir was prepared through the reduction,esterification,nucleophilic substitution,deprotection and nucleophilic substitution reaction using compound 1 as the starting material.Results:The structure of the target product was characterized by 1H-NMR and MS.The total yield was 37.7％.Conclusion:This improved method has the advantages of simpler operation,milder conditions and higher yield,which can be used for the industrial manufacturing.
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