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综述了天然产物中对HIV-1逆转录酶具有抑制活性的化合物的来源和分类.重点介绍了几种HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的性质、特点、抗HIV-1活性及其构效关系.从天然资源和传统中草药发现具有新结构、新作用机制的天然NNRTIs是开发研制抗HIV-1药物的一条极有希望的途径.