月桂氮卓酮对雌二醇皮肤渗透的促进作用及其机理

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Valia-Chien双室渗透池及HPLC测定结果表明,月桂氮酮(Azone)对雌二醇的皮肤渗透有良好的促进作用,当Azone与丙二醇组成复合促透剂联合应用时,两者呈现协同作用。差示扫描量热计(DSC)分析结果揭示了Azone的促进机理是它瓦解了角质层的双分子脂质层的紧密结构,破坏了有序叠集排列,导致结构松散,流度(fluidity)增加,从而使药物分子易于转运。扫描电镜对皮肤表面的超微结构观察,进一步证实了Azone对双分子脂质层的影响。皮肤表面不连续杜及裂隙的增加和毛囊口的拓宽,提示Azone对角质层类脂质具有特异性的溶解作用,从而使屏障阻力降低,药物渗透速率增加。
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