VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂3-取代吲哚-2-酮的合成及抑制活性

来源 :河南大学学报(医学版) | 被引量 : 0次 | 上传用户：luluzhangwei

【摘要】

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目的：合成一系列结构新颖的3-取代吲哚-2-酮类化合物,并测试其对血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）的抑制活性。方法：以2-（羟甲基）-5-氰基-1H-吲哚为起始原料,经水解、氧化、缩合和

【作者】

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陈重李钦樊后兴

【机构】

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河南大学中药研究所,河南大学药学院,上海阳帆医药科技有限公司

【出处】

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河南大学学报(医学版)

【发表日期】

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2009年2期

【关键词】

：

蛋白酪氨酸激酶血管内皮生长因子受体-2 3-取代吲哚-2-酮 Protein tyrosine kinase Vascular endothelial gr

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目的：合成一系列结构新颖的3-取代吲哚-2-酮类化合物,并测试其对血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）的抑制活性。方法：以2-（羟甲基）-5-氰基-1H-吲哚为起始原料,经水解、氧化、缩合和胺化反应得到目标产物（6-14）;以舒尼替尼为阳性对照,用MTT法测试目标产物对VEGFR-2高表达的人乳腺上皮细胞（HMEC）的抑制活性。结果：合成9个未见报道的目标产物,其结构均经1H NMS,ESI-MS确证;样品浓度为10μmol/L时,化合物14对VEGFR-2的抑制率为68.56%,舒尼替尼为62.5

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