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三唑类药物是目前抗真菌药的主流，特别是用于治疗深部真菌感染，1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪是其重要的药物中间体，作为新一代抗真菌药关键中间体的合成，在国际上已成为研究的热点。本文较全面的介绍了1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪的各种合成路线，大体上其合成途径都是先制备单N-芳基取代哌嗪，产物继续和适当的芳基卤化物进行N’-芳基化反应，制备得到1-（4-羟基苯基）-4-（4-硝基苯基）哌嗪。