【摘 要】
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酰胺化合物中的酰基脱除是有机合成化学的重要研究方向之一。但是，由于酰胺键较为惰性，在温和条件下脱除酰基保护基的例子较少报道。为了解决上述问题，我们发展了一种使用氨水脱除酰基保护基的新方法。该方法不但条件温和，而且可以放大量反应（10mmol）。一系列药物分子或者药物分子衍生物，例如吲哚美辛，N-乙酰基褪黑素，N-乙酰基卡布洛芬中的酰基都可以高产率脱除。该方法的优势如下：较好的官能团容忍性，操作简便
【基金项目】
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Project supported by the National Natural Science Foundation of China（No.21871019）；
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酰胺化合物中的酰基脱除是有机合成化学的重要研究方向之一。但是，由于酰胺键较为惰性，在温和条件下脱除酰基保护基的例子较少报道。为了解决上述问题，我们发展了一种使用氨水脱除酰基保护基的新方法。该方法不但条件温和，而且可以放大量反应（10mmol）。一系列药物分子或者药物分子衍生物，例如吲哚美辛，N-乙酰基褪黑素，N-乙酰基卡布洛芬中的酰基都可以高产率脱除。该方法的优势如下：较好的官能团容忍性，操作简便，条件温和，产率高，所用的试剂廉价易得。因此，该方法有望成为N-酰基脱保护的实用方法之一。
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