【摘 要】
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目的合成并研究具有NO供体N-苯基-1H吡咯羧酸结构化合物的抗高血压活性。方法通过将AT1受体拮抗剂厄贝沙坦的关键结构与苯联吡咯连接,设计并合成了化合物4。同时以化合物4与N
【机 构】
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安徽中医药大学药学院安徽省中医药科学院药物化学研究所,中国药科大学药物化学教研室,
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目的合成并研究具有NO供体N-苯基-1H吡咯羧酸结构化合物的抗高血压活性。方法通过将AT1受体拮抗剂厄贝沙坦的关键结构与苯联吡咯连接,设计并合成了化合物4。同时以化合物4与NO供体结合,合成10个新化合物(IN 1~IN10)。采用体外NO释放量,以及对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的大鼠胸主动脉环的舒张作用的实验测定目标化合物活性。结果设计的目标化合物均表现出与氯沙坦相似的作用模式,且呈一定的剂量相关性。同时NO释放量与血管舒张活性正相关。其中化合物IN9血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的大鼠胸主动脉环的舒张作用的活性明显优于阳性药氯沙坦。结论化合物IN9有望作为先导化合物,开发其心血管系统保护活性。
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