【摘 要】
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以高效液相色谱分析法测定按２ｍｇ·ｋｇ－１剂量给家兔皮下注射３－酮－地索高诺酮后０．２５～２４ｈ的血药浓度，其血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，药物动力学方程为Ｃ＝２５７．０７ｅ－０．７１ｔ＋４２．２３ｅ－０．０５ｔ－２９９．３０ｅ－０．９３ｔ主要药物动力学参数：Ｔｋａ０．７８±０．１７ｈ，Ｔα１．２０±０．３０ｈ，Ｔβ１２．０９±４．１８ｈ，ＡＵＣ１３１２．９０±３８７．４５μｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１），Ｔ＿（ｍａｘ）１．６９±０．３９ｈ，Ｃ（ｍａｘ）＝１２８．２１±
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以高效液相色谱分析法测定按２ｍｇ·ｋｇ－１剂量给家兔皮下注射３－酮－地索高诺酮后０．２５～２４ｈ的血药浓度，其血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，药物动力学方程为Ｃ＝２５７．０７ｅ－０．７１ｔ＋４２．２３ｅ－０．０５ｔ－２９９．３０ｅ－０．９３ｔ主要药物动力学参数：Ｔｋａ０．７８±０．１７ｈ，Ｔα１．２０±０．３０ｈ，Ｔβ１２．０９±４．１８ｈ，ＡＵＣ１３１２．９０±３８７．４５μｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１），Ｔ＿（ｍａｘ）１．６９±０．３９ｈ，Ｃ（ｍａｘ）＝１２８．２１±５０·７１μｇ·Ｌ￣（－１），Ｖ／Ｆ９．５０±４．３９Ｌ·ｋｇ（－１）。采用平衡透析法测得３－酮－地索高诺酮与兔血浆蛋白的结合率在８１．０９％～８４．６０％之间。
The plasma concentration of 0.25 mg · kg-1 was injected into rabbits subcutaneously at the dose of 2 mg · kg-1 for 0.25-24 h after subcutaneous injection of 3-keto-deso-tolterguron with high performance liquid chromatography Open model, the pharmacokinetic equation is C = 257.07e-0.71t + 42.23e-0.05t-299.30e-0.93t The main pharmacokinetic parameters: Tka 0.78 ± 0.17h, Tα1.20 ± 0 .30h, Tβ12.09 ± 4.18h, AUC1312.90 ± 387.45μg · h -1 · L -1, T max 1.69 ± 0.39h, C max = 128.21 ± 50 · 71μg · L ~ (-1), V / F9.50 ± 4.39L · kg (-1). The binding rate of 3-keto-desosoogone and rabbit plasma proteins measured by equilibrium dialysis was between 81.09% -84.60%.
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