目的设计并合成2种新型2-芳基苯并咪唑衍生物（化合物1和化合物2）,并对其抗肿瘤活性进行初步研究。方法经碘代、甲氧基取代和成环等反应合成2种目标化合物。采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）法考察2种目标化合物对乳腺癌细胞MCF-7和宫颈癌细胞SiHa的增殖抑制作用。用免疫印迹法研究化合物1对MCF-7细胞中磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的抑制活性。结果化合物1和2的终产率分别为48%和44%,结构经¹H NMR与¹³C NMR表征。2种目标化合物对2种肿瘤细胞具有抑制作用,化合物2活性更显著[半数抑制浓度值(IC₅₀)为3.6和4.3μmol·L^-1]。免疫印迹实验中磷酸化-磷脂酰肌醇3-激酶（P-PI3K）与β-肌动蛋白（β-actin）灰度值随给药浓度增加而降低,比值经SPSS（21.0）分析,给药组与空白组比较差异有统计学意义（P<0.05）。结论 2-芳基苯并咪唑衍生物对实验中2种肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用,目标化合物1可能对MCF-7细胞PI3K信号通路有抑制作用。结构中引入苯炔结构可提高苯并咪唑类似物的抗肿瘤活性,为今后苯并咪唑化合物及其衍生物的研究提供参考。