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报道了一条组蛋白去乙酰化酶抑制剂曲古抑菌素A的有效合成路线．通过L-脯氨酸催化对硝基苯甲醛与丙醛的羟醛缩合反应，高立体选择性地构建了目标分子的手性中心，羟醛缩合产物的ee值大于99％，anti：syn=16：1．随后的合成过程中无消旋化现象，合成的曲古抑菌素A是单一尺型异构体，ee值大于99％．