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沙库必曲中间体(R)-2-(叔丁氧羰基氨基)-3-(联苯-4-基)丙醇的合成

来源 :合成化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：betterman_swp

【摘 要】

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采用D-酪氨酸衍生物为原料,与苯磺酰氯反应制得叔丁氧羰基保护的D-苯丙氨醇苯磺酸酯,经还原,再在5 mol%N-杂环卡宾(NHC)钯催化剂(IMes)Pd(Py)Cl作用下与苯硼酸经过Suzuki-Miy

【作 者】

：

代祯 黄晴菲 王启卫 

【机 构】

：

中国科学院成都有机化学研究所,中国科学院大学

【出 处】

：

合成化学

【发表日期】

：

2021年4期

【关键词】

：

沙库必曲 联苯丙氨醇 苯磺酸酯 N-杂环卡宾 Suzuki-Miyaura反应 合成 

【基金项目】

：

中科院“西部之光”人才培养计划资助项目。

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采用D-酪氨酸衍生物为原料,与苯磺酰氯反应制得叔丁氧羰基保护的D-苯丙氨醇苯磺酸酯,经还原,再在5 mol%N-杂环卡宾(NHC)钯催化剂(IMes)Pd(Py)Cl作用下与苯硼酸经过Suzuki-Miyaura偶联反应得到沙库必曲重要中间体(R)-2-(叔丁氧羰基氨基)-3-(联苯-4-基)丙醇,总产率大于57%,ee值大于99%。

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