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β-内酰胺酶抑制剂（BLI）在应对革兰阴性菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性方面发挥着重要作用，但其疗效因β-内酰胺酶的演进而不断减弱。随着β-内酰胺酶种类以及革兰阴性耐药菌的逐年增加，研发新型BLI及其合剂势在必行。本文对二氮杂双环[3．2．1]辛酮（DBO）和有机硼酸等非β-内酰胺类BLI以及新批准上市和处于不同临床研究阶段的各种BLI合剂进行了较全面的综述。