目的探讨灵芝酸A对人胶质瘤细胞U251细胞凋亡、侵袭及KDR表达的影响。方法制备灵芝酸A,以人胶质瘤细胞细胞U251细胞为研究对象,根据细胞培养液所含灵芝酸A的不同浓度,将实验分为空白对照组(等量细PBS)、灵芝酸A低浓度组(0.1 mmol/L)和高浓度组(0.5 mmol/L)。用RT-PCR和Western blot法分别从mRNA水平和蛋白水平检测KDR基因的表达,CCK-8法测定细胞体外增殖能力,流式细胞技术(flowcytometry,FCM)检测各组细胞周期和凋亡情况,TUNEL染色检测各组细胞的的凋亡,细胞侵袭小室法检测各组细胞的体外侵袭力。结果 RT-PCR和Western blot显示,灵芝酸A高浓度组和低浓度组较空白对照组的KDR mRNA和蛋白表达都明显下降;灵芝酸A高浓度组和低浓度组细胞的生长速度明显减慢,降低G1期细胞比例,S期和G2/M期比例增高;与空白对照组相比,高浓度组和低浓度组细胞的凋亡率明显升高(P<0.01),增殖、侵袭能力显著下降(P<0.05);高浓度组和低浓度组细胞相比促进凋亡和抑制KDR表达的作用更明显(P<0.05)。结论灵芝酸A可诱导人胶质瘤细胞U251细胞凋亡,抑制其增殖和侵袭能力,并能抑制Kdr DR mRNA和蛋白的表达,提示这可能是其抗肿瘤的作用机制之一。