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多肽是源于生物体内的一类重要的生物活性物质,但由于稳定性差等原因,大大限制了其应用。通过对多肽进行结构修饰,可以改变其理化性质,进而提高其稳定性及生物活性。综述了近年来多肽N端修饰方法的研究进展,包括乙酰化、PEG(聚乙二醇)修饰、荧光试剂修饰、多肽N端亲水性基团修饰、NCL及EPL连接反应等,介绍了2-氨基辛酸、丁烯酶1、N-脒基-焦谷氨酰苯丙氨酸、N-terminal caps等多肽N端修饰实例。