目的 分析大剂量甲氨蝶吟(HD-MTX)(抗代谢性抗肿瘤药)治疗原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)的血药浓度特点,并对其血药浓度进行监测.方法 对本院收治的19例PCNSL患者,进行50例次HD - MTX化疗,并监测化疗后不同时间点MTX血药浓度,综合分析血药浓度特点及其与患者性别、年龄及MTX剂量的相关性,并分析不良反应的发生和处理.结果 MTX化疗后,利用亚叶酸钙(CF)解毒后,大部分患者MTX血药浓度能在66 h降至安全浓度(0.05 μml·L-1以下).MTX消除与患者年龄及其剂量有相关性,与性别无关.在使用CF解救及血药浓度监侧和充分水化、碱化的情况下,HD-MTX方案未发生严重不良反应.结论 化疗后,监测MTX血药浓度并适时、适量给予CF解救,是保证HD-MTX临床用药安全的关键因素.