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以1,4,8,11-四氮杂环十四烷和α,α-二溴对二甲苯为起始原料,使用DMF-DMA对1,4,8,11-四氮杂环十四烷的N^1,N^4,N^8-三保护,与α,α-二溴对二甲苯桥连和脱保护制得普乐沙福,其化学结构经1H NMR和MS谱确证,采用上述路线合成抗肿瘤药普乐沙福总收率可达60%以上,无须柱色谱纯化,反应条件温和、更适合工业化生产。