【摘 要】
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改进阿普斯特(APST)合成中的氢化还原反应工艺.以3-硝基邻苯二甲酸酐(4)和(S)-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺]-N-乙酰基-L-亮氨酸盐(7)为起始原料,经过胺化反应得到(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮(8),再以甲酸铵作为氢源,氢氧化钯碳为催化剂,将化合物8还原成(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-氨基异吲哚啉-1,3-二酮(9),最后与醋酐完成乙酰化反应得到A
【机 构】
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江苏润安制药有限公司,淮安223299;江苏正大清江制药有限公司,淮安223001
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改进阿普斯特(APST)合成中的氢化还原反应工艺.以3-硝基邻苯二甲酸酐(4)和(S)-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺]-N-乙酰基-L-亮氨酸盐(7)为起始原料,经过胺化反应得到(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮(8),再以甲酸铵作为氢源,氢氧化钯碳为催化剂,将化合物8还原成(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-氨基异吲哚啉-1,3-二酮(9),最后与醋酐完成乙酰化反应得到APST.目标产物结构经比旋度、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析等确证,胺化、还原和乙酰化3步反应总收率提高至67.0％.改进后的还原工艺,避开了氢化加压特种反应,降低了安全风险和生产成本,适合工业化生产,具有较高的商业价值.
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2021年10月12日,全国教材工作会议暨首届全国教材建设奖表彰会在北京召开.会上,国家教材委员会发布了《关于首届全国教材建设奖奖励的决定》.经学校统筹谋划,学院积极参与,研究生院、教务处等相关部门精心组织,我校4种教材获得全国优秀教材奖,2位教师荣获“全国教材建设先进个人”称号.
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目的 通过使用右美托咪定联合舒芬太尼对老年下肢骨折手术患者进行全身麻醉(全麻),评估其对患者苏醒期血液动力学、应激形式、辅助T细胞因子水平的影响.方法 28例进行下肢骨折手术的老年患者,随机分为观察组和对照组,各14例.对照组给予舒芬太尼维持麻醉,观察组给予右美托咪定联合舒芬太尼维持麻醉.比较两组患者麻醉苏醒期血流动力学指标[心率(HR)、血氧饱和度(SpO2)和平均动脉压(MAP)],应激指标[皮质醇(Cor)、肾上腺素(E)、胰岛素(FIns)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)],手术后24 h疼痛介
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