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雌二醇代谢在乳腺、子宫和卵巢等雌激素相关器官以及肿瘤组织内主要由细胞色素P450酶1(CYP1)和儿茶酚甲基转移酶(COMT)所介导。这两种酶与乳腺癌的发生发展密切相关,可作为抗癌药的靶点加以开发利用。综述雌二醇代谢中CYP1和COMT的作用及其与乳腺癌的关系,介绍相关的抗肿瘤药物的研发。