肿瘤放化疗中致吐机制及传递神经递质的多样性、治疗药物药理特点的多样性决定了临床药物选择的多样性,且同类药物间也存在用药特点的差异性。肿瘤放化疗所致的呕吐,其形成呕吐反射的神经递质主要为多巴胺、乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺(5-HT3)和神经激肽(NK1)。近年来,临床使用的药物主要为5-HT3受体拮抗剂和NK1受体拮抗剂。5-HT3受体拮抗剂类药物作用机制大致相同,其差异性主要体现在与受体的作用方式、亲和力、量效曲线关系和药代动力学特征及药物代谢酶的差异。阿瑞吡坦为2003年被美国FDA批准上市的第一个NK1受体拮抗剂,与5-HT3受体拮抗剂、地塞米松合用被列为高致吐化疗和延迟性呕吐的标准药物治疗方案。2006年,ASCO修订委员会颁布了新版肿瘤患者止吐药应用指南,该指南中把止吐药物定位为:1)较高治疗指数药物;2)较低治疗指数药物;3)辅助药物。对肿瘤化疗高度、中度致吐的止吐治疗中,均将上述较高指数的3类药物联合或组合应用。对低度止吐的化疗方案,则适当使用辅助药物。