Antitumor Comparison of Three α-N-Heterocyclic Thiosemicarbazone Derivatives' Crystal Structure

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A series of ligands,HL1(2-acetylpyridine thiosemicarbazone),H2L2(bis(2-acetyl-pyridine) thiocarbonohydrazone) and H2L3(bis(imidazole-2-carboxaldehyde) thiocarbonohydrazone) was synthesized.H2L2 and H2L3 were characterized by elemental analysis,IR spectra and single-crystal X-ray diffraction studies.Hydrogen bonds link different components to stabilize the crystal structure in the two ligands.To comprehend the structure-activity relationship well,the three ligands are all tested against human K562 leucocythemia cell line with IC50 analysis.Different substituent groups on the ligands show different levels of antitumor activity.By comparison with the other species studied,H2L2 with thiocarbonohydrazone along with 2-acetylpyridine is the most active compound with IC50 = 2.48 μM. A series of ligands, HL1 (2-acetylpyridine thiosemicarbazone), H2L2 (bis-2-acetyl-pyridine) thiocarbonohydrazone and H2L3 bis (imidazole-2-carboxaldehyde) thiocarbonohydrazone were synthesized.H2L2 and H2L3 were characterized by elemental analysis, IR spectra and single-crystal X-ray diffraction studies. Hydrogen bonds link different components to stabilize the crystal structure in the two ligands. To comprehend the structure-activity relationship well, the three ligands are all tested against human K562 leucocythemia cell line with IC50 analysis. Different substituent groups on the ligands show different levels of antitumor activity. By comparison with other species studied, H2L2 with thiocarbonohydrazone along with 2-acetylpyridine is the most active compound with IC50 = 2.48 μM.
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