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由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效。研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方法,可以增加脑部对药物的摄取。本文综述了血脑屏障的结构特点,以及如何通过非离子表面活性剂的修饰使药物穿过血脑屏障,对实现脑靶向给药有重要意义。