胰岛素直肠给药剂型研究 Ⅲ.用放射免疫分析法测定胰岛素栓家兔的生物利用度

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本文报导了用可可豆油做基质含有1%表面活性剂(NO-10)的胰岛素栓(剂量按家兔体重3IU/kg 计)家兔直肠吸收的研究,并用胰岛素灌肠剂作对照。用放射免疫法测定各间隔时间的胰岛素血浓度并和用 Folin Malmoros 法测得的血糖浓度进行对比。从得到的 lg C-t 图中看出,胰岛素在体内的转运过程为单隔室模型,达峰时((?)max)为0.5hr,峰值为547 IU/kg,消除半衰期(t~1/2)为0.27hr,测得胰岛素栓的相对生物利用度为83%。实验结果看出,3 IU/kg 剂量的胰岛素栓直肠给药后,家免血糖在1.5小时时降至最低,胰岛素血浓度在0.5小时时出现峰值。 This article reports the study of rectal uptake in rabbits with cocoa soya oil suppository containing 1% surfactant (NO-10) at a dose of 3 IU / kg body weight in rabbits. Insulin enema was used as a control. Insulin blood concentrations at various intervals were measured by radioimmunoassay and compared to the blood glucose levels measured by the Folin Malmoros method. From the obtained lg Ct plots, the insulin transport in vivo was single compartment model with peak (? Max) of 0.5 hr and peak value of 547 IU / kg with elimination half-life (t ~ 1/2 ) Was 0.27 hr and the relative bioavailability of the insulin suppository was measured as 83%. The experimental results show that, 3 IU / kg dose of insulin suppository after reintation, blood sugar-free at 1.5 hours to a minimum, the peak blood insulin concentration at 0.5 hours.
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