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吡虫啉的合成路线，国内外期刊、文献和专利报导很多，但能适用于工业生产的方法不多，实际用于生产的工艺路线报导很少。吡虫啉的生产工艺基本上可以分为两大类：一是先环合后缩合即先合成两个重要中间体2-氯-5-氯甲基吡啶和N-硝基亚氨基咪唑烷，然后两者缩合；另一类是前后环合法，不用N-硝基亚氨基咪唑烷而用N-硝基亚氨基二硫代碳酸二甲酯与2-氯-吡啶基-5-甲基乙二胺为原料的后环合法。