【摘 要】
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叶酸受体在多种肿瘤细胞中过表达是癌症治疗中一种可能的靶向药物结合位点。我们将五代PAMAM树状大分子用叶酸和1B4M-DTPA修饰,然后用~(188)Re进行放射性标记。化合物的标记
【机 构】
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中国科学院上海应用物理研究所放射性药物中心,中国科学院研究生院,上海交通大学系统生物医学研究院系统生物医学教育部重点实验室,
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叶酸受体在多种肿瘤细胞中过表达是癌症治疗中一种可能的靶向药物结合位点。我们将五代PAMAM树状大分子用叶酸和1B4M-DTPA修饰,然后用~(188)Re进行放射性标记。化合物的标记产率为67.5%,分离后的放射化学纯度大于95%,并表现出良好的体外稳定性,为该化合物在叶酸受体靶向肿瘤治疗应用中奠定了基础。
Folic acid receptor overexpression in a variety of tumor cells is a potential target drug binding site in cancer therapy. Five generations of PAMAM dendrimers were modified with folic acid and 1B4M-DTPA and then radiolabeled with ~ (188) Re. The labeling yield of the compound was 67.5%, the radiochemical purity after isolation was more than 95%, and showed good stability in vitro, which lays the foundation for the application of the compound in the targeted therapy of folate receptor targeting.
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