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目的:探讨苍耳水提物(CEW)对α-葡萄糖苷酶(AG)抑制活性及对正常小鼠和实验性高血糖小鼠血糖的影响。方法:利用酶-抑制剂体外筛选模型,阿卡波糖(Acarbose)为对照品,不同浓度的CEW进行酶抑制活性研究。体内试验,CEW以40.0、10.0 g·kg-1,阿卡波糖0.375 g·kg-1,生理盐水(NaCL)0.3ml给正常小鼠ig,连续5 d后,分别负荷葡萄糖2.0 g·kg-1、蔗糖4.0 g·kg-1、淀粉2.0 g·kg-1,在15、30、60、120 min时间点测定小鼠血糖值。以链脲佐菌素(STZ)诱导小鼠糖尿病模型,CEW以40.0、10.0 g·kg-1,二甲双胍片(Metformin)0.08g·kg-1,参芪胶囊(SSJN)0.30 g·kg-1给正常小鼠ig,测定连续给药2周和4周后的血糖值。结果:酶-抑制剂模型中,CEW浓度在0.3125 g·L-1~10.00 g·L-1时,抑制率为55.42%~92.73%;阿卡波糖浓度为1.5625 g·L-1~25.00 g·L-1时,抑制率为9.28%~64.87%。耐糖量试验中,淀粉组血糖值降低明显(P<0.01),蔗糖组次之(P<0.05),葡萄糖组无统计学意义(P>0.05)。小鼠糖尿病模型试验中,连续给药2周后,CEW 40.0g·kg-1(CEW-40)组对糖尿病小鼠降糖作用极其显著(P<0.01),CEW10.0g·kg-1(CEW-10)组降糖作用显著降低(P<0.05),4周后,两组降糖作用均极其显著(P<0.01)。结论:CEW中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)的活性成分,抑制AG活性的作用强于阿卡波糖,浓度在0.3125 g·L-1~10.00 g·L-1范围内,抑制率与浓度成正比,可提高正常小鼠的耐糖量;高血糖小鼠模型试验中,CEW可降低糖尿病小鼠血糖。