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【摘要】 目的 研究伏格列波糖片的制备工艺和含量测定方法。方法 确定制备工艺，采用高效液相色谱法对制剂中伏格列波糖的含量进行测定。结果 制备工艺稳定, 伏格列波糖在10μg/ml～80μg/ml的浓度范围内，其峰面积与浓度呈良好的线性关系，平均加样回收率为99.71％，RSD为 0.13％。结论 制备工艺可适用于大生产，高效液相色谱法稳定可靠，可用于该制剂的质量控制。
【关键词】 伏格列波糖；片剂；制备工艺；含量测定
伏格列波糖（Voglibose）是新一代的α-葡萄糖苷酶抑制剂在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶)，因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。原研为日本武田公司，商品名：Basen 倍欣，我公司对伏格列波糖片进行了制剂处方研究、质量研究、质量标准的制定及稳定性研究工作，现将制剂主要研究结果报道如下。
1 实验材料与仪器
振荡筛；摇摆式颗粒机；高效混合制粒机；沸腾干燥机；V型高效混合器；旋转压片机；铝塑泡罩包装机；高效液相色谱仪：奥泰seriesⅢ型泵 日本岛津公司RF-10AXL荧光检测器；溶出仪：天津鑫州科技有限公司RCZ-8A、ZRS-8G；伏格列波糖片（石家庄市华新药业有限责任公司提供）；伏格列波糖对照品由中国药品生物制品检定所提供（批号100826-200801）。
2 制备工艺研究
2.1 处方和制备工艺 处方：伏格列波糖0.2g，乳糖70g，淀粉55g，硬脂酸镁0.5g，5%羟丙基纤维素水溶液适量。制备工艺：将伏格列波糖、乳糖、淀粉、硬脂酸镁分别过筛备用。将处方量的伏格列波糖、乳糖、淀粉采用递加法混合均匀，加入5%羟丙基纤维素水溶液适量制软材，制粒，干燥，整粒备用，加入处方量硬脂酸镁于颗粒中，混合均匀，压片，包装，既得。
2.2 制剂处方筛选
2.2.1 相容性试验 选用片剂常用辅料乳糖、淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微粉硅胶，模拟实际原辅料比例关系确定主药与用量大的辅料比例为1:1，与用量小的辅料比例为5:1，试验条件：温度50℃，湿度：75%，放置10天，考察0天、10天有关物质变化情况，结果显示杂质变化均在同一个数量级别，没有明显变化，上述各辅料均可应用。
2.2.2 处方筛选
2.2.2.1 处方初选 将主药、辅料分别过筛，按照设计处方量混合均匀后，用5%羟丙基纤维素水溶液做粘合剂制粒压片。
考察选用不同辅料对颗粒的性状、休止角、素片外观、脆碎度以及片子的崩解时限的影响，结果如下。
由以上筛选过程可以看出，由微晶纤维素和淀粉组成的填充剂所得颗粒较松散，流动性也略差。处方2、处方5与处方3、处方6制得颗粒及片子性质没有明显差异，但考虑到微晶纤维素比淀粉成本高，并依据日本武田公司的处方，所以确定以乳糖和淀粉为填充剂。在测定休止角时发现，加入微粉硅胶对颗粒的休止角影响不大。综合以上考虑，最后初步选定处方3、处方6为待选处方。
2.2.2.2 溶出曲线比较 上述处方3、6的片子测定溶出曲线，同时测定市售同品种的溶出曲线，以确定最终的处方，结果如下。
由结果可以看出处方3在10min时的溶出度略低于处方6，但两者并无显著差异，其主要原因为处方3中淀粉量大于处方6，降低了片子崩解速度，而且10分钟后两者溶出度基本一致。处方6与对照制剂的溶出曲线最接近，最后确定处方6为最终处方。
3 样品制备及含量检测
按确定的处方工艺制备三批中试样品，收率分别为94.4%，94.6%，94.4%。
含量检测结果分别为：99.1%，99.5%，99.4%。结果表明：该制剂工艺合理，质量可控。
4 讨论
我公司研发的伏格列波糖片处方工艺稳定、质量可控，质量标准科学可行，能够较好的控制本品的质量。伏格列波糖是一种疗效确切的口服降糖药，值得临床推广。我公司研发生产本品种，能降低患者的用药负担，创造更大的社会效益。
参考文献
[1] 朱盛山.药物制剂工程[M].北京：化学工业出版社，2000：21．
[2]国家药典委员会.中国药典(二部)[S].北京：化学工业出版社，2010：807
【关键词】 伏格列波糖；片剂；制备工艺；含量测定
伏格列波糖（Voglibose）是新一代的α-葡萄糖苷酶抑制剂在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶)，因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。原研为日本武田公司，商品名：Basen 倍欣，我公司对伏格列波糖片进行了制剂处方研究、质量研究、质量标准的制定及稳定性研究工作，现将制剂主要研究结果报道如下。
1 实验材料与仪器
振荡筛；摇摆式颗粒机；高效混合制粒机；沸腾干燥机；V型高效混合器；旋转压片机；铝塑泡罩包装机；高效液相色谱仪：奥泰seriesⅢ型泵 日本岛津公司RF-10AXL荧光检测器；溶出仪：天津鑫州科技有限公司RCZ-8A、ZRS-8G；伏格列波糖片（石家庄市华新药业有限责任公司提供）；伏格列波糖对照品由中国药品生物制品检定所提供（批号100826-200801）。
2 制备工艺研究
2.1 处方和制备工艺 处方：伏格列波糖0.2g，乳糖70g，淀粉55g，硬脂酸镁0.5g，5%羟丙基纤维素水溶液适量。制备工艺：将伏格列波糖、乳糖、淀粉、硬脂酸镁分别过筛备用。将处方量的伏格列波糖、乳糖、淀粉采用递加法混合均匀，加入5%羟丙基纤维素水溶液适量制软材，制粒，干燥，整粒备用，加入处方量硬脂酸镁于颗粒中，混合均匀，压片，包装，既得。
2.2 制剂处方筛选
2.2.1 相容性试验 选用片剂常用辅料乳糖、淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微粉硅胶，模拟实际原辅料比例关系确定主药与用量大的辅料比例为1:1，与用量小的辅料比例为5:1，试验条件：温度50℃，湿度：75%，放置10天，考察0天、10天有关物质变化情况，结果显示杂质变化均在同一个数量级别，没有明显变化，上述各辅料均可应用。
2.2.2 处方筛选
2.2.2.1 处方初选 将主药、辅料分别过筛，按照设计处方量混合均匀后，用5%羟丙基纤维素水溶液做粘合剂制粒压片。
考察选用不同辅料对颗粒的性状、休止角、素片外观、脆碎度以及片子的崩解时限的影响，结果如下。
由以上筛选过程可以看出，由微晶纤维素和淀粉组成的填充剂所得颗粒较松散，流动性也略差。处方2、处方5与处方3、处方6制得颗粒及片子性质没有明显差异，但考虑到微晶纤维素比淀粉成本高，并依据日本武田公司的处方，所以确定以乳糖和淀粉为填充剂。在测定休止角时发现，加入微粉硅胶对颗粒的休止角影响不大。综合以上考虑，最后初步选定处方3、处方6为待选处方。
2.2.2.2 溶出曲线比较 上述处方3、6的片子测定溶出曲线，同时测定市售同品种的溶出曲线，以确定最终的处方，结果如下。
由结果可以看出处方3在10min时的溶出度略低于处方6，但两者并无显著差异，其主要原因为处方3中淀粉量大于处方6，降低了片子崩解速度，而且10分钟后两者溶出度基本一致。处方6与对照制剂的溶出曲线最接近，最后确定处方6为最终处方。
3 样品制备及含量检测
按确定的处方工艺制备三批中试样品，收率分别为94.4%，94.6%，94.4%。
含量检测结果分别为：99.1%，99.5%，99.4%。结果表明：该制剂工艺合理，质量可控。
4 讨论
我公司研发的伏格列波糖片处方工艺稳定、质量可控，质量标准科学可行，能够较好的控制本品的质量。伏格列波糖是一种疗效确切的口服降糖药，值得临床推广。我公司研发生产本品种，能降低患者的用药负担，创造更大的社会效益。
参考文献
[1] 朱盛山.药物制剂工程[M].北京：化学工业出版社，2000：21．
[2]国家药典委员会.中国药典(二部)[S].北京：化学工业出版社，2010：807