【摘 要】
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目的 设计合成一系列6-取代亚甲肼基嘧啶及三嗪衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价.方法 以2,4,6-三氯嘧啶或三聚氯氰、苯胺、苯并咪唑、吡咯为起始原料,经多步反应合
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳,110016;江西科技师范大学药学院,江西南昌,330013;沈阳药科大学生命科学与生物制药学院,辽宁沈阳,110016
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目的 设计合成一系列6-取代亚甲肼基嘧啶及三嗪衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价.方法 以2,4,6-三氯嘧啶或三聚氯氰、苯胺、苯并咪唑、吡咯为起始原料,经多步反应合成目标化合物；采用MTT法,以BMCL-200908069-1为阳性对照药,以H460、A549和H226为测试细胞株,对目标化合物进行抗肿瘤活性评价.结果 合成了20个未见文献报道的6-取代亚甲肼基-2,4-双吗啉嘧啶及三嗪类化合物,其结构经MS、1H-NMR谱确证.结论 体外活性实验显示:该系列化合物具有较强的抗肿瘤活性,其中,化合物6a活性最佳,其对H460、A549和H226抑制作用的IC50值分别为3.4、0.75、0.86 μmol·L-1,其活性为阳性对照药的2.8 ～16.8倍.
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