后来居上的降脂药阿托伐他汀

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新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。在现代药物研发史上阿托伐他汀占有重要一页。作为安全有效的降脂、心血管保护药,曾是多年的销售额全球第一的重磅药物,年销售过百亿美元。然而阿托伐他汀的研制并非首创,而是个跟随性的、全球第五个上市的他汀药物,它以后来居上的姿态雄踞鳌头,虽然有一定商业运作因素,但主要是其品质优良。本文简要介绍了阿托伐他汀研发的药物化学过程。
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