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目的：将分离出的剑麻皂素进行硫酸酯化，以期合成得到具有抗癌活性的剑麻皂素衍生物。方法：采用氯磺酸一吡啶法合成剑麻皂素硫酸酯。结果：工艺条件：反应温度为35℃，反应时间为24h，原料（质量g）与吡啶（体积ml）的配比为1：20，原料（质量g）与氯磺酸（体积ml）的配比为1：5。同时对产品进行熔点、Rf值、红外光谱、质谱表征，并作了生理活性的测定。结论：表明具有较高的抗肝癌活性。