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牛蒡子是临床常用中药,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、降血糖等多种药理作用。现代研究表明,木脂素类成分是牛蒡子中的主要抗肿瘤活性成分,其主要抗肿瘤作用机制包括:抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、直接细胞毒作用、抗肿瘤细胞转移、免疫增强作用、诱导分化作用以及抗突变作用等。对牛蒡子抗肿瘤主要活性成分及作用机制进行了综述,为牛蒡子在抗肿瘤方面的临床应用提供依据。