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药物经过口服后,将通过小肠壁吸收进入门静脉血,在肝脏进行生物代谢.根据药物的不同生化特性,在小肠药物吸收以及肝脏第一清除、解毒的过程中,一些细胞膜上的转运蛋白发挥着重要的决定性作用[1 - 3].有机阴离子转运多肽(organic anion transporting polypeptides,OATPs)是一类介导多种两亲性化合物转运入细胞的膜转运蛋白[4],在不同组织的不同部位的选择性分布(如肝脏、肾脏以及小肠壁和血脑屏障)对其底物性药物的药物动力学有显著的影响.