【摘 要】
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目的 通过比较吴茱萸生品和不同比例甘草制品中去氢吴茱萸碱在大鼠体内的药动学变化,揭示吴茱萸甘草炮制的科学内涵.方法 吴茱萸甘草制品按2015年版《中国药典》制吴茱萸项下方法进行制备;采用超高效液相色谱(UPLC)分析大鼠血浆中去氢吴茱萸碱的质量浓度;采用PK Solutions 2.0按非房室模型模拟血药浓度-时间曲线及药动学参数.结果 去氢吴茱萸碱的给药剂量从15 mg·kg-1增加到60 mg·kg-,AUC和Cmax显著增加(P＜0.05或P＜0.01),浓度为60 mg·kg-1时,Tmax显著延
【机 构】
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福建中医药大学药学院,福建福州350122;广州白云山和记黄埔中药有限公司,广东广州510515
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目的 通过比较吴茱萸生品和不同比例甘草制品中去氢吴茱萸碱在大鼠体内的药动学变化,揭示吴茱萸甘草炮制的科学内涵.方法 吴茱萸甘草制品按2015年版《中国药典》制吴茱萸项下方法进行制备;采用超高效液相色谱(UPLC)分析大鼠血浆中去氢吴茱萸碱的质量浓度;采用PK Solutions 2.0按非房室模型模拟血药浓度-时间曲线及药动学参数.结果 去氢吴茱萸碱的给药剂量从15 mg·kg-1增加到60 mg·kg-,AUC和Cmax显著增加(P＜0.05或P＜0.01),浓度为60 mg·kg-1时,Tmax显著延长(P＜0.01);当以15 mg·kg-1的剂量做参照,给予30 mg·kg-1和60 mg·kg-1剂量去氢吴茱萸碱会有近似的相对生物利用度,分别为153.72％和168.16％;灌胃给予去氢吴茱萸碱浓度为60 mg·kg-1的吴茱萸生品或不同比例甘草制品醇提物后,与同剂量的去氢吴茱萸碱单体相比,AUC和Cmax显著降低(P ＜0.001),生物利用度仅有3.95％～5.78％;与吴茱萸生品相比,仅100∶6比例甘草制品中去氢吴茱萸碱的Cmax增加(P＜0.05),生物利用度提高.结论 在吴茱萸生品醇提物中去氢吴茱萸碱的Cmax和生物利用度均较低,采用100∶6的甘草炮制后可以提高去氢吴茱萸碱的Cmax和生物利用度.
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