【摘 要】
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本研究报道了一条合成富马酸沃诺拉赞(1)的新路线。以价廉易得的5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈(2)为原料,与吡啶-3-磺酰氯发生亲核取代反应生成5-(2-氟苯基)-1-(3-吡啶基磺酰
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本研究报道了一条合成富马酸沃诺拉赞(1)的新路线。以价廉易得的5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈(2)为原料,与吡啶-3-磺酰氯发生亲核取代反应生成5-(2-氟苯基)-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲腈(3),然后以次亚磷酸钠为氢源,经雷尼镍催化还原得5-(2-氟苯基)-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛(4),4与甲胺经还原氨化后再与富马酸成盐得1,总收率50.1%(以2计),纯度99.9%。该法中由化合物3制备4的方法未见文献报道。
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