(S,S)-TsDPEN-Ru催化不对称氢转移还原β-胺基酮及在度洛西汀合成中的应用

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报道了甲酸/三乙胺体系中,(S,S)-TsDPEN-Ru络合物催化的不对称氢转移反应合成(S)-γ-胺基醇的方法.考察了不同底物的反应性能,β-单/二烷基胺基-2-噻吩酮在该还原体系中氢解得到1-(2-噻吩基)-1-丙酮;氮原子上吸电子基取代的底物以高收率、高立体选择性(〉95%e.e.)得到还原产物.将这一反应用于度洛西汀的合成,以乙酰噻吩为原料,经五步反应合成度洛西汀,收率69%,91.7%e.e..
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