【摘 要】
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为提高10-羟基喜树碱在水中溶解性和稳定性，将其与丁二酸酐经酯化合成喜树碱衍生物-10，20（S）-O-二琥珀酰羟基喜树碱，所得衍生物经核磁共振氢谱表征，并用水浴搅拌法测定衍生物溶解度
【机 构】
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浙江理工大学生物工程研究所,浙江理工大学新元医学与生物技术研究所
【基金项目】
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国家自然基金资助项目(30721712)
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为提高10-羟基喜树碱在水中溶解性和稳定性，将其与丁二酸酐经酯化合成喜树碱衍生物-10，20（S）-O-二琥珀酰羟基喜树碱，所得衍生物经核磁共振氢谱表征，并用水浴搅拌法测定衍生物溶解度。采用MTT比色法检测衍生物对结肠癌细胞SW480的生长抑制，DNA片段化分析和Hoechst33342染色检测其对结肠癌细胞株凋亡的影响。结果表明，衍生物在水中的溶解度（25℃）为2．3mg，比10-羟基喜树碱高21．8倍；肿瘤细胞的生长抑制作用呈剂量／时间依赖性，其半数抑制浓度（IC50值）为700nM；而琼脂糖凝胶电泳
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