二氢吡咯并恶嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

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目的 研究(1H)-3,4-二氢吡咯[2,1-c][1,4]恶嗪-1-酮(Ⅲ)类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法 通过2-吡咯甲酸甲酯与1,2-二溴乙烷N-烃基化反应,制得1-(2-溴乙基)吡咯-2-甲酸甲酯(Ⅳ),经过氧化银处理,得到Ⅲ;通过Friedel-Crafts酰基化反应,合成Ⅲ的6-酰基衍生物Ⅴ1-Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论 合成了8个目标化合物;药理实验表明,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛活性,其中Ⅴ5活性最强。
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