胰岛素气雾剂经大鼠肺部给药的生物利用度

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目的 研究胰岛素 (INS)经大鼠肺部给药后的生物利用度。方法 制备了含抛射剂的两相INS气雾剂 ,并用HPLC方法测定其每揿剂量。通过经口吸入及气管内给药两种途径将INS气雾剂导入大鼠肺内 ,用葡萄糖氧化酶法及放射免疫法分别测定了血清葡萄糖和INS水平 ,并计算其药理及药物的相对生物利用度。结果 两种剂量的INS气雾剂的每揿剂量分别为 0 39u及 1 45u。在两种剂量下 ,经口吸入和气管内给药在不同剂量下均呈现显著的降血糖作用及增加体内血清INS水平。在低剂量条件下 ,经口吸入及气管内给药的INS药物相对生物利用度分别达到 2 4 3%和 2 5 7%。结论 INS气雾剂经肺吸收后能达到较高的生物利用度 Objective To study the bioavailability of Insulin (INS) after pulmonary administration in rats. Methods A two-phase INS propellant containing propellants was prepared and its dosage was determined by HPLC method. The INS aerosol was introduced into the lungs of rats by oral inhalation and intratracheal administration. The levels of serum glucose and INS were measured by glucose oxidase and radioimmunoassay, and their relative bioavailability Utilization. Results The dosage of INS aerosol for each of two doses was 0 39u and 1 45u respectively. At both doses, oral inhalation and intratracheal administration showed significant hypoglycaemic effects at various doses and increased serum INS levels. At low doses, the relative bioavailability of INS drugs administered orally and intratracheally reached 24.3% and 25.7%, respectively. Conclusion INS aerosol can achieve higher bioavailability after lung absorption
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