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在测定促黄体释放激素类似物(LHRH-A)的药物代谢动力学参数及血浆蛋白结合率的基础上。本文进一步测定了该药在大鼠体内各组织分布和药物排泄,并对它的体内代谢和生物转化进行初步研究。结果显示给药后在肾脏放射活性最高,其次是肝脏。在腺体组织也有较高放射性。该药主要从尿液中排出,尿液HPLC及血浆TLC分析结果表明尿液中无原形LHRH-A,只有其分解代谢产物。静脉给药后12′,血浆中LHRH-A的主要形式从游离型转为血浆蛋白结合型。