【摘 要】
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表观遗传学靶点EZH2和多种类型癌症密切相关,新型EZH2抗肿瘤小分子的研发十分重要。5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸是一种靶向EZH2抗肿瘤新型小分子抑制剂的关键中间体,也是有
【机 构】
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成都师范学院化学与生命科学院/功能分子研究所
【基金项目】
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四川省科技厅应用基础研究项目“表观遗传学靶点BRD4抗肿瘤先导化合物的发现及合成”(2018JY0262),国家级大学生创新创业训练计划项目“5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸甲酯的合成工艺研究”(201814389003)
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表观遗传学靶点EZH2和多种类型癌症密切相关,新型EZH2抗肿瘤小分子的研发十分重要。5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸是一种靶向EZH2抗肿瘤新型小分子抑制剂的关键中间体,也是有机合成、药物合成的重要中间体,由它反应后可得到一系列重要的衍生物。从1H-吲唑-3-羧酸出发,经过溴代、甲酯化等反应,合成得到了5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸,同时对合成的关键一步工艺做了优化,得到关键步骤的最优的条件是碳酸钾做碱,在80℃条件下反应12小时。
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