【摘 要】
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合成两亲性基质金属蛋白酶(Matrix metalloproteinases,MMPs)响应的mPEG-CPLGLAGG(PDDC)聚合物,与地西他滨、阿霉素组装形成纳米粒子,并初步评价其逆转乳腺癌多药耐药的效果.
【机 构】
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山东大学第二医院药剂科,山东济南,250000
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合成两亲性基质金属蛋白酶(Matrix metalloproteinases,MMPs)响应的mPEG-CPLGLAGG(PDDC)聚合物,与地西他滨、阿霉素组装形成纳米粒子,并初步评价其逆转乳腺癌多药耐药的效果.以碳二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺为缩合剂,将MMPs响应的多肽(CPLGLAGG)通过酰胺化反应接支到mPEG上,采用核磁共振和红外光谱对其结构进行确证.将PDDC与阿霉素、地西他滨超分子组装形成纳米粒子,HPLC和荧光光谱测定载药量、包封率和体外释放.在MCF-7/ADR细胞中,采用CCK-8试剂盒检测细胞毒性,蛋白印迹检测p-糖蛋白的表达,荧光光谱检测细胞内阿霉素含量,流式检测细胞凋亡率,并通过荷瘤小鼠模型初步评价其体内药效.实验结果显示,PDDC聚合物与药物共组装形成粒径130 nm左右的纳米粒子,具有很好的稳定性和MMP-2响应性,可通过增强细胞毒性、诱导细胞凋亡、提高细胞内阿霉素浓度、抑制p-糖蛋白的表达等逆转MCF-7/ADR细胞多药耐药,并可显著降低荷瘤小鼠肿瘤体积,对体重无明显影响.该MMPs响应性纳米粒子表现出良好的生物安全性和明显的逆转阿霉素耐药的效果,可作为潜在的药物载体用于肿瘤多药耐药的治疗.
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