从间三氟甲基苯胺合成系列含氟药物

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氟原于是电负性最强的原子。当有机物中引入氟原子或含氟基团后,氟原子强烈的电负性增强了氟与碳的亲和作用,从而明显地改变了含氟有机化合物的电效应和模拟效应(Mimic effect),影响了化合物内部结构的酸碱性,当氟原子取代了化合物中的氢原子,其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内的吸收和传递速度,使生理作用发生变化。不少含氟药物比不含氟的药物毒性要低、药效要高,代谢能力加强。近二十余年来,一些含氟麻醉剂、精神病药、心血管药、诊断药、甾体或非甾体消炎药相继用于临床,已逾百种,国家医 Fluorine is thus the most electronegative atom. The strong negative electronegativity of fluorine atoms enhances the affinity between fluorine and carbon when fluorine atoms or fluorine-containing groups are introduced into the organic substance, thereby obviously changing the electrical and the mimic effect of the fluorine-containing organic compounds. Affect the acid-base structure of the compound. When the fluorine atom replaces the hydrogen atom in the compound, the solubility of the lipid compound on the biofilm is enhanced, and the absorption and transmission speed of the lipid compound in the living body are promoted, thereby causing the physiological effect Variety. Many fluoride-containing drugs are less toxic than non-fluoride-containing drugs, with high potency and enhanced metabolic capacity. Nearly two decades, a number of fluorine-containing narcotic drugs, psychiatric drugs, cardiovascular drugs, diagnostic drugs, steroidal or non-steroidal anti-inflammatory drugs have been used in clinical, more than 100 species,
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