可乐定对苯二氮Zhuo受体激动剂和反相激动剂与大鼠皮层受体结合特性的影响

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lee419444083
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本研究旨在研讨α2受体激动剂可乐定对苯二氮Zhuo受体激动剂抗焦虑和反相激动剂致焦虑作用影响的可能的分子机理。在10nmol/L至1umol/L浓度范围内,可乐定对[^3H]氟硝安定与大鼠皮层相应受体低亲和位点结合无显著影响。但非竞争性拮抗其与高亲和位点的结合,在竞争取代实验中,激动剂安全和CL218872均表现为双位点结合的亲和力,对低亲和位点无显著影响,反相激动剂DMCM竞争结合曲线亦具有双位点结合特性,可乐定可使这种双位点结合转变成三位点结合,出现一个超高亲和位点,可乐定对拮抗剂Ro15-1788竞
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