康普瑞丁自乳化药物传递系统的筛选及质量评价

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目的制备康普瑞丁(Combretastatin A4,CA4)自乳化药物传递系统(SEDDS),并评价其质量。方法利用假三相图法,根据乳化后的外观和粒径筛选最优处方,并对自乳化制剂中药物的溶解度、在不同溶出介质中的溶出特点等质量指标进行了考察。结果最优处方为CA4-Lauroglycol FCC-T20C-Transcutol P(3∶50∶35∶15),自乳化制剂的药物溶解度为66mg·mL-1,在3种溶出介质中药物溶出效果相近,10min基本释放完全。结论自乳化制剂能明显提高CA4的溶解度,溶出介质对CA4自乳化制剂的体外溶出基本无影响。 Objective To prepare combretastatin A4 (CA4) self-emulsifying drug delivery system (SEDDS) and evaluate its quality. Methods The fake three-phase diagram method was used to screen the optimal formulation according to the appearance and particle size after emulsification. The quality indexes of the self-emulsifying formulation, such as the solubility of the drug and the dissolution characteristics in different dissolution media, were also investigated. Results The best prescription was CA4-Lauroglycol FCC-T20C-Transcutol P (3:50:35:15). The drug solubility of the self-emulsifying formulation was 66 mg · mL-1. The drug dissolution efficiency was similar in the three dissolution media. Release completely. Conclusion Self-emulsifying formulations can significantly improve the solubility of CA4, dissolution medium CA4 self-emulsifying formulations in vitro dissolution basically no effect.
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