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背景与目的:榄香烯(elemene,ELE)是传统抗肿瘤中药制剂,目前药效机制尚不明确。本研究旨在探讨ELE对人肝癌HepG-2细胞增殖及DNA拓扑异构酶Ⅰ(topoisomeraseⅠ,TOPOⅠ)的影响。方法:采用四甲基偶氯唑蓝还原法(MTT)观察ELE对HepG-2细胞增殖的影响;采用流式细胞术(FCM)检测ELE对HepG-2细胞周期的影响;采用RT-PCR法检测ELE对HepG-2细胞TOPOⅠmRNA表达的影响;采用TOPOⅠ介导的负超螺旋PBR322DNA解旋反应检测ELE对TOPOⅠ酶活性的影响;采用负超螺旋PBR322DNA检测ELE对DNA的直接抑制作用。结果:ELE能抑制HepG-2细胞增殖,其抑制效应具有时间和剂量依赖性;阻滞HepG-2细胞于S期,呈剂量依赖性;下调TOPOⅠmRNA表达,呈剂量依赖特性;对TOPOⅠ介导的负超螺旋PBR322DNA解旋反应有抑制作用;对负超螺旋PBR322DNA没有直接抑制作用。结论:ELE能够抑制HepG-2细胞增殖;影响TOPOⅠ的表达及活性可能是其作用机制之一。