替米沙坦的一种新的制备路线

来源 :精细化工中间体 | 被引量 : 0次 | 上传用户:flnlucifer
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其特征在于中间体I与4’-溴甲基联苯-2-腈经亲核取代反应制得替米沙坦的氰基衍生物(Ⅳ)后.Ⅳ的氰基再水解为羧基得最终产物替米沙坦(Ⅲ)。本发明阐述的工艺中采用4’-溴甲基联苯-2-腈代替4’-溴甲基联苯-2-羧酸酯与I反应,由于4’-溴甲基联苯-2-腈已有市场供应,且较稳定,与Ⅰ的反应速度快,所得产物Ⅳ杂质少,从而保证了终产物Ⅲ的纯度。该路线总的反应步骤少于已有的文献报道路线。且反应条件易控制,操作简便,原料价廉易得,适合于大规模生产。
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