喜树碱(CPT)与10—羟基喜树碱(HCPT)的抗肿瘤活性与毒性比较

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给小鼠一次腹腔注射(ip),CPT的LD_(50)为65.7±11.3mg/kg,HCPT为149.6±29.7mg/kg。“等毒性”剂量的HCPT对腹水型肝癌(HepA)、艾氏腹水癌(EAC)及肉瘤180(S_(180))小鼠的抗癌作用强于CPT。二药均能抑制HepA细胞DNA、RNA合成及膜的核苷转运。CPT及HCPT对HepA小鼠的治疗比分别为2.5和25,HePT对小鼠的骨髓毒性明显低于CPT。 The mice were given an intraperitoneal injection (ip). The LD_(50) of CPT was 65.7±11.3 mg/kg, and the HCPT was 149.6±29.7 mg/kg. “Erogenic” doses of HCPT have stronger anti-cancer effects on ascites hepatocarcinoma (HepA), Ehrlich ascites carcinoma (EAC) and sarcoma 180 (S_(180)) mice than on CPT. Both drugs can inhibit DNA, RNA synthesis and membrane nucleoside transport in HepA cells. The treatment rates of CPT and HCPT in HepA mice were 2.5 and 25, respectively. The bone marrow toxicity of HePT to mice was significantly lower than that of CPT.
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