抗肿瘤候选药GSK2126458的合成研究

来源 :化工时刊 | 被引量 : 0次 | 上传用户：liongliong500

【摘要】

：

对GSK2126458文献的合成方法进行了改进,用丙二酸亚异丙酯（4）代替文献方法中的乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯（7）,缩短了两步合成了6-溴-4-羟基喹啉（6）,6-溴-4-氯喹啉（12）先进行一次Sonaga

【作者】

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刘昆李伟樊后兴单振伟韦举志

【机构】

：

山东中医药大学药学院,上海阳帆医药科技有限公司

【出处】

：

化工时刊

【发表日期】

：

2010年12期

【关键词】

：

GSK2126458 哒嗪 Sonagashira反应 DIELS-ALDER反应合成 GSK2126458 pyridazine Sonagashira r

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对GSK2126458文献的合成方法进行了改进,用丙二酸亚异丙酯（4）代替文献方法中的乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯（7）,缩短了两步合成了6-溴-4-羟基喹啉（6）,6-溴-4-氯喹啉（12）先进行一次Sonagashira反应,再进行Diels-Alder反应合成了哒嗪环,避免了使用昂贵的4-哒嗪硼酸（14）,节约了成本。最后suzuki偶联制备了GSK2126458（1）,总收率为25.3%

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